IX. ANEST�SICOS

SON SUSTANCIAS que interfieren con la percepci�n de las sensaciones. Se divide este grupo en: anest�sicos generales (que bloquean todo tipo de sensaciones) y anest�sicos locales (que act�an solamente en el sitio de administraci�n).

ANEST�SICOS GENERALES

Estos f�rmacos, la mayor�a de los cuales son gases, producen estados de inconsciencia con bloqueo de la informaci�n sensorial; dada su potencia y la dificultad de su administraci�n, requieren la competencia de especialistas (los anestesi�logos). Antes de entrar en materia veamos algo acerca de su historia, pues la disponibilidad de drogas que permitieron la realizaci�n de intervenciones quir�rgicas sin provocar reacciones dolorosas signific� un gran avance en la medicina.

Puede parecer incre�ble, pero la historia de la anestesia tiene algo menos de 150 a�os de antig�edad. Hasta antes de 1846, las operaciones quir�rgicas se reduc�an a casos de emergencia, como amputaciones, drenaje de abscesos o extracci�n de piedras de la ves�cula biliar. No solamente eran altamente dolorosas, sino que frecuentemente se induc�an infecciones fatales (tampoco exist�an la antisepsia y los antibi�ticos). Hasta ese tiempo, el hombre combat�a el dolor con la ingesti�n de elevadas dosis de alcohol, hach�s u opio, e incluso se utiliz� en la antig�edad la estrangulaci�n o la concusi�n cerebral (golpes en la cabeza) para inducir inconsciencia y as� efectuar las operaciones. Sin embargo, la t�cnica m�s frecuente para impedir que el paciente reaccionara durante la cirug�a era la intervenci�n de cuatro hombres fuertes que sujetaban por la fuerza al desdichado.

Es interesante observar que desde el siglo XVIII los qu�micos hab�an sintetizado sustancias con propiedades analg�sicas como el �xido nitroso, como Priestley en 1776. Pero �c�mo se pod�a pensar en m�todos para combatir el dolor en una �poca en que a pocos kil�metros del sitio donde se produc�an estos descubrimientos se estaba enviando a la hoguera a gente acusada de brujer�a?

El descubrimiento de la anestesia general es de origen americano y sucedi� en el "lejano" oeste norteamericano. Horacio Wells, un dentista observador, not� que en una feria un voluntario inhal� �xido nitroso (�ste era el �nico uso p�blico hasta ese entonces: inducir estados de risa incontrolable) sin mostrar ning�n tipo de reacci�n dolorosa al golpearse una pierna con una silla, en medio de su crisis hilarante, a pesar de que la herida incluso hab�a sangrado. Al d�a siguiente, Wells le pidi� a un colega que le extrajera un diente estando bajo el efecto del "gas hilarante". La operaci�n transcurri� en la ausencia absoluta de dolor y sin ninguna complicaci�n. Sin embargo, y despu�s de haber realizado varios experimentos exitosos, Wells no pudo demostrar lo mismo en una sala de operaciones entre cirujanos, pues el paciente despert� en medio de la cirug�a emitiendo terribles alaridos.

Correspondi� a William Morton, otro dentista de Boston, realizar exitosamente esta demostraci�n al a�o siguiente (1846). Morton sab�a del trabajo de Wells y estaba atento a la informaci�n qu�mica sobre gases de posible uso anest�sico. Hacia 1800, Faraday hab�a descrito efectos similares a los del �xido nitroso con la administraci�n de �ter diet�lico. Morton utiliz� el �ter para su demostraci�n y parte de su �xito se debi� al empleo de un dispositivo ideado por �l mismo, que permit�a la administraci�n del gas en una forma m�s controlada que la usada por Wells. Hab�a nacido la anestesia general.

A partir de ese momento, se descubrieron otros gases con propiedades anest�sicas, como el ciclopropano, el cloroformo, el enflurano, el isoflurano, el halotano, etc�tera.

El empleo de otras sustancias que producen relajaci�n muscular permiti� utilizar concentraciones m�s bajas de estos agentes, disminuyendo as� el peligro de depresi�n neurol�gica irreversible. Tal es el caso del curare, sustancia vegetal empleada desde hace siglos por los indios del Brasil, en la punta de sus flechas. El curare bloquea la transmisi�n neuromuscular (induce par�lisis) y si esto sucede en ausencia de asistencia respiratoria, sobreviene la muerte por asfixia. En el quir�fano, el anestesi�logo utiliza suficiente gas anest�sico para producir insensibilidad al dolor pero estas concentraciones pueden no ser suficientes para una cirug�a abdominal, en la que el cirujano requiere que los m�sculos de esa regi�n se encuentren relajados. Es all� donde el empleo de relajantes musculares permite no tener que administrar m�s gas.

En la actualidad, el anestesi�logo emplea "cocteles" de f�rmacos antes y durante la cirug�a. La llamada medicaci�n preoperatoria, aquella que recibe el paciente antes de ser conducido al quir�fano, busca disminuir la ansiedad normal del paciente, sin producir somnolencia excesiva, facilitar la inducci�n (el inicio de la anestesia) sin prolongar la emergencia (la salida de la anestesia), inducir amnesia durante el periodo quir�rgico manteniendo la cooperaci�n del paciente antes de que �ste pierda el conocimiento, aliviar el dolor pre y postoperatorio (si se presentara) y minimizar algunos de los efectos adversos de los anest�sicos, como salivaci�n, bradicardia (lentificaci�n del ritmo cardiaco) o v�mito. Ya que se buscan varios objetivos, usualmente se utilizan dos o tres drogas diferentes. Las m�s utilizadas son los hipn�ticos, los tranquilizantes, opi�ceos (sustancias con efecto de tipo morf�nico), antiem�ticos (contra el v�mito) y anticolin�rgicos. Como para cualquier medicamento, es necesario considerar las caracter�sticas particulares de cada paciente (gravedad del padecimiento, sexo, estado nutricional, edad, etc.) en la elecci�n final de las drogas empleadas.

Tambi�n se pueden obtener estados anest�sicos empleando combinaciones de f�rmacos administrados por v�a endovenosa. Este tipo de anestesia es �til en casos de cirug�as breves (p. ejem., la reducci�n de una fractura) o en los que no requieren de relajaci�n muscular (p. ejem., en casos de quemaduras). La llamada neuroleptoanalgesia es una de ellas, en la que se utiliza una combinaci�n de agente tranquilizante y de opi�ceo. La anestesia disociativa es otra en la que se emplean sustancias con propiedades farmacol�gicas particulares, como la ketamina. Estas drogas se aplican cada vez menos por sus efectos colaterales, o son de uso exclusivo en veterinaria. Sin embargo, algunos derivados de ellas (como la fenciclidina) son objeto de abuso. (En la Quinta Parte de esta obra hablaremos de ellas).

ANEST�SICOS LOCALES

Estas sustancias son drogas que bloquean la conducci�n nerviosa cuando se aplican localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Existen muchas sustancias capaces de bloquear la transmisi�n nerviosa, pero la gran ventaja de los anest�sicos locales es que su efecto es reversible.

El primer anest�sico local descubierto fue la coca�na, un alcaloide contenido en las hojas de una planta que crece en las monta�as andinas, entre 1 000 y 3 000 metros sobre el nivel del mar, la Erythroxylon coca. En 1884, dos j�venes m�dicos vieneses, Sigmund Freud y Karl Koller, realizaron uno de los primeros estudios sobre los efectos farmacol�gicos de la coca�na. Freud not� las importantes reacciones que ten�a esta sustancia sobre el SNC y buscando sacar a un colega de la dependencia a la morfina, contribuy� a la creaci�n de uno de los primeros cocain�manos de los tiempos modernos.

La coca�na empez� a utilizarse ampliamente en oftalmolog�a y odontolog�a y, hacia finales del siglo pasado, como anest�sico a nivel de la m�dula espinal. En 1905 se introduce la proca�na, el anest�sico local sint�tico prototipo de los actuales. (El problema del abuso de la coca�na se trata m�s adelante).

Antes de examinar algunos agentes en particular, describiremos las propiedades y efectos farmacol�gicos comunes a todos los anest�sicos locales.

Se trata de sustancias que previenen tanto la generaci�n como la conducci�n del impulso nervioso, por sus efectos en la membrana celular. Como vimos en la Primera Parte, el impulso nervioso se produce por cambios de la permeabilidad de la membrana a los iones sodio y potasio. Cuando la membrana se despolariza, el sodio entra r�pidamente hacia el interior de la c�lula, al tiempo que el potasio sale. Es esta inversi�n moment�nea de concentraciones i�nicas la que produce el potencial de acci�n (v�ase la figura IV.I). Los anest�sicos locales impiden estos cambios de permeabilidad i�nica membranal y, por lo tanto, que se produzca el mensaje nervioso.

Aunque no sabemos a�n qu� mecanismos �ntimos son los responsables de estos efectos, se han identificado receptores a anest�sicos locales que se relacionan directamente con los canales del sodio y que al ser bloqueados, impiden el paso de estos iones.

Las diferencias que se observan en la susceptibilidad de los diferentes tipos de fibras nerviosas (sensitivas, motoras, mielinizadas o no mielinizadas) a los anest�sicos locales probablemente se base en diferencias de la concentraci�n y expresi�n de estos receptores de la membrana celular.

Muchas de las preparaciones comerciales de anest�sicos locales contienen tambi�n una droga vasoconstrictora, la noradrenalina o la adrenalina. Al producir una constricci�n de los vasos sangu�neos que se encuentran en el sitio de la inyecci�n, estas sustancias previenen que el anest�sico local pase a la sangre y desaparezca del sitio donde queremos que act�en. El efecto neto es el de una prolongaci�n del efecto anest�sico local.

Los efectos farmacol�gicos de los anest�sicos locales se producen en todo tipo de membrana excitable. Por lo tanto, podemos encontrar efectos a nivel de nervios y cuerpos de c�lulas nerviosas centrales y perif�ricas y de m�sculos esquel�ticos, cardiacos y lisos (de vasos y v�sceras). As�, si estas drogas llegan al SNC pueden producir estimulaci�n que va desde inquietud y temblor hasta las convulsiones. Esta estimulaci�n es seguida de depresi�n, que puede conducir al paro respiratorio. En el coraz�n, los anest�sicos locales disminuyen la velocidad de conducci�n del impulso nervioso y la excitabilidad y fuerza de contracci�n del m�sculo cardiaco. Estos efectos se observan, en general, s�lo a dosis elevadas.

Como en el caso de cualquier f�rmaco, puede haber hipersensibilidad (alergia) despu�s de la administraci�n de estas sustancias. Estas reacciones pueden manifestarse como dermatitis, asma o incluso un estado de choque.

Existe gran n�mero de anest�sicos locales y no podr�amos mencionar aqu� todos ellos. Adem�s, su disponibilidad depende del pa�s y de las patentes farmac�uticas, lo mismo que sus nombres comerciales. De acuerdo con sus caracter�sticas fisicoqu�micas y su potencia, estas sustancias pueden ser inyectables o de aplicaci�n local.

Para anestesiar las membranas mucosas (nariz, boca, garganta, tr�quea, bronquios, es�fago, tracto genitourinario) se utilizan la coca�na, la tetraca�na y la lidoca�na. La proca�na y la mepivaca�na son ineficaces por esta v�a pues no penetran dichas membranas.

La anestesia local por infiltraci�n requiere de la inyecci�n de la droga directamente al sitio que se quiere operar o estimular. Es el tipo de anestesia que se usa cuando se sutura una herida, drena un absceso o extrae un diente. Si la inyecci�n se realiza cerca de una ra�z nerviosa, entonces se producir� anestesia de toda la regi�n correspondiente.

Finalmente, si la inyecci�n se infiltra en la m�dula espinal (dentro del espacio subaracnoideo) se produce anestesia en una regi�n amplia del cuerpo. Es el tipo de anestesia que se utiliza en algunos partos para bloquear la regi�n por debajo del nivel de la inyecci�n.